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基本信息棋/牌体育

英文称呼：IRGD Peptide 1 TFA 汉文称呼：暂未找到庸俗认同的圭臬汉文称呼，常见的表述为 “肿瘤穿透肽 IRGD 1 三氟乙酸盐” 氨基酸序列：Cys-Arg-Gly-Asp-Lys-Gly-Pro-Asp-Cys 单字母序列：CRGDKGPDC 三字母序列：Cys-Arg-Gly-Asp-Lys-Gly-Pro-Asp-Cys 分子量：1064.08（研究三氟乙酸盐的情况）；若不研究三氟乙酸盐，由其氨基酸构成贪图，分子量约为 948.04 分子式：C₃₇H₆₀F₃N₁₃O₁₆S₂（含三氟乙酸盐）；C₃₅H₅₇N₁₃O₁₄S₂（仅多肽部分） CAS 号：17034-34-3 供应商：上海楚肽生物科技有限公司

结构信息

IRGD Peptide 1 TFA 是由 9 个氨基酸构成的环肽，通过两个半胱氨酸之间造成二硫键而环化 。其中枢序列包含 RGD（Arg-Gly-Asp）基序，这是好多细胞黏附分子识别的枢纽序列，此外还含有赖氨酸、甘氨酸、脯氨酸等 。这种特有的结构赋予它稀薄的生物学活性，尤其是与肿瘤干系细胞名义受体的吞并才气 。

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功能诓骗

肿瘤靶向与穿透：是一种典型的肿瘤特异性组织穿透肽，大略将各式调治和会诊试剂深远运送到血管外肿瘤组织中 。它可通过与肿瘤血管内皮细胞名义高抒发的 αvβ3 和 αvβ5 整合素吞并，随后被卵白水解切割生成 CRGDK 片断 。该片断进一步与神经纤毛卵白 - 1（Neuropilin-1）吞并，从而竣事更深远的肿瘤组织穿透 ，这关于肿瘤成像和药物寄递真义首要 。 抗波折活性：在体内实践中，如以 4 μmol/kg 的剂量对小鼠进行静脉打针，隔天一次，捏续 21 天，大略灵验阻挠小鼠的自愿波折 。在体外，它能阻挠肿瘤细胞的挪动，并以依赖 CendR 基序和神经纤毛卵白 - 1（NRP-1）的形态产生化学拆除作用，率领细胞突起显赫塌陷和部分细胞脱离 。

斟酌发扬

肿瘤调治汇集诓骗：当今斟酌聚焦于将 IRGD Peptide 1 TFA 与化疗药物、免疫调治药物汇集使用 。举例，将其与纳米药物载体吞并，装载化疗药物，普及药物在肿瘤组织中的富集和疗效 ；探索其与免疫查验点阻挠剂汇集，增强机体对肿瘤细胞的免疫反映 。 新式给药系统设立：研发以 IRGD 为导向的新式给药系统，如基于脂质体、团员物纳米粒等载体，优化其在体内的药代能源学和药效学特色 ，普及相识性和安全性 。

熔化保存

保存条目： 粉末：-80°C 可保存 2 年；-20°C 可保存 1 年 ，需密封储存，幸免受潮 。 溶液：-80°C 可保存 6 个月； -20°C 可保存 1 个月（密封储存，幸免受潮） 。 熔化： DMSO：可熔化至 100mg/ml（93.98mM，需超声扶植熔化，且因 DMSO 有吸湿性，使用新开封的 DMSO 可减少对居品熔化度的影响 ） 。 H₂O：可熔化至 100mg/ml（93.98mM，需超声扶植熔化 ） 。

干系多肽

RGD 肽：含有 Arg-Gly-Asp 序列，是 IRGD 的中枢识别序列泉源 。RGD 肽庸俗存在于生物体内，是整联卵白偏激配体卵白相互作用的识别位点 。与 IRGD 比拟，RGD 肽阑珊 IRGD 中特有的 CendR 基序，因此在肿瘤穿透才气上不如 IRGD 。 修饰后的 IRGD 变体：斟酌东谈主员对 IRGD 进行氨基酸替换、添加修饰基团等校正 。如改换某些氨基酸的构型或替换特定位置氨基酸，斟酌这些变体与原 IRGD 在肿瘤靶向才气、相识性、免疫原性等方面的互异 ，以优化其性能 。

干系文件

Sugahara KN棋/牌体育, et al. Tumor-penetrating iRGD peptide inhibits metastasis. Mol Cancer Ther. 2015 Jan;14(1):120-8.

发布于：湖北省